Мікардіс інструкція

Мікардіс інструкція із застосування, протипоказання, побічні ефекти, відгуки

Антагоніст рецепторів ангіотензину II

Активна речовина препарату: telmisartan

Кодування АТС C09CA07

КФГ: Антагоніст рецепторів ангіотензину II

Реєстраційний номер: П №015387 / 01

Дата реєстрації: 01.12.03

Власник рег. удост .: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH & Co. KG

Форма випуску Мікардіс, упаковка препарату і склад.

Таблетки білого або майже білого кольору, довгасті, з маркуванням «51Н» на одному боці та символом фірми - на іншій стороні. 1 таб. телмісартан 40 мг

Допоміжні речовини: полівінілпіролідон, меглумін, натрію гідроксид, сорбітол, магнію стеарат.

7 шт. - блістери (2) - пачки картонні.

7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.

7 шт. - блістери (8) - пачки картонні.

7 шт. - блістери (14) - пачки картонні.

Таблетки білого або майже білого кольору, довгасті, з маркуванням «52Н» на одному боці та символом фірми - на іншій стороні. 1 таб. телмісартан 80 мг

Допоміжні речовини: полівінілпіролідон, меглумін, натрію гідроксид, сорбітол, магнію стеарат.

7 шт. - блістери (2) - пачки картонні.

7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.

7 шт. - блістери (8) - пачки картонні.

7 шт. - блістери (14) - пачки картонні.

Опис препарату базується на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню.

Фармакологічна дія Мікардіс

Антагоніст рецепторів ангіотензину II.

Телмісартан - специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину II. Володіє високою спорідненістю до підтипу AT1-рецепторів ангіотензину II, через який реалізується дію ангіотензину II. Телмісартан витісняє ангіотензин II із зв'язку з рецептором, не володіючи дією агоніста відносно цього рецептора. Телмісартан утворює зв'язок тільки з підтипом AT1-рецепторів ангіотензину II. Зв'язування носить тривалий характер. Телмісартан не володіє спорідненості з іншими рецепторами (в т.ч. до AT2-рецепторів) ангіотензину. Функціональне значення цих рецепторів, а також ефект їх можливої ​​надмірної стимуляції ангіотензину II, концентрація якого збільшується при призначенні телмісартана, не вивчені. Телмісартан призводить до зниження рівня альдостерону в крові. Телмісартан не блокує ренін в крові і іонні канали, не блокує АПФ, що не інактивує брадикінін (що дозволяє уникнути побічних ефектів, пов'язаних з брадикініном).

Телмісартан в дозі 80 мг повністю блокує гіпертензивний ефект ангіотензину II. Дія його продовжується більше 24 ч (включаючи останні 4 години перед прийомом чергової дози) і зберігається через 48 годин.

Початок гіпотензивної дії відмічається протягом 3 годин після першого прийому телмісартана. Максимальне зниження артеріального тиску спостерігається через 4 тижні після початку лікування.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією телмісартан знижує систолічний та діастолічний АТ, не впливаючи на ЧСС.

У разі різкої відміни телмісартан АТ поступово повертається до початкового рівня без розвитку синдрому відміни.

Вплив телмісартана на показник серцево-судинних захворювань і смертності не встановлено.

У клінічних дослідженнях показано, що застосування телмісартан пов'язано зі статистично значущим зменшенням маси лівого шлуночка у пацієнтів з артеріальною гіпертензією і гіпертрофією лівого шлуночка.

Після прийому всередину телмісартан швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 50%.

При прийомі Мікардіс одночасно з їжею зниження значень AUC коливається від 6% (при дозі 40 мг) до 19% (при дозі 160 мг). Через 3 години після прийому препарату концентрації телмісартана в плазмі крові вирівнюються незалежно від прийому препарату натщесерце або з їжею.

Зв'язування з білками плазми крові - більше 99.5%, в основному з альбуміном і 1-глікопротеїном. Середнє значення уявного Vd в рівноважному стані становить приблизно 500 л.

Телмісартан метаболізується шляхом кон'югированія з глюкуроновою кислотою. Метаболіт не проявляє фармакологічної активності.

T1 / 2 - більше 20 ч. Телмісартан в основному виводиться з калом, головним чином в незміненому вигляді, через нирки - менше 2%. Загальний плазмовий кліренс є досить високим (приблизно 900 мл / хв) порівняно з печінковим кровотоком (приблизно 1500 мл / хв).

в особливих клінічних випадках

У жінок Cmax і AUC в плазмі в 2-3 рази вище, ніж у чоловіків (без значного впливу на концентрацію).

Дозування і спосіб застосування препарату.

Призначають дорослим внутрішньо у дозі 40 мг 1 раз / сут. У деяких пацієнтів гіпотензивний ефект може бути досягнутий при призначенні препарату в дозі 20 мг / сут. При необхідності дозу препарату можна збільшити до 80 мг / сут. При цьому слід враховувати, що максимальний гіпотензивний ефект розвивається через 4-8 тижнів.

У пацієнтів з тяжкою артеріальною гіпертензією Мікардіс застосовується в добовій дозі 160 мг (у вигляді монотерапії) або в комбінації з гідрохлортіазидом 12.5-25 мг / сут.

Пацієнтам з нирковою недостатністю (в т.ч. і знаходяться на гемодіалізі), пацієнтам похилого віку корекція дози препарату не потрібна.

У пацієнтів з легкими і помірними порушеннями функції печінки добова доза препарату не повинна перевищувати 40 мг.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, стомлюваність, безсоння, тривожність, депресія, судоми, зорові порушення.

З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження артеріального тиску (в т.ч. ортостатичнагіпотензія), брадикардія, тахікардія, біль у грудях; рідко - непритомність.

З боку дихальної системи: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів (у т.ч. фарингіт, бронхіт, синусит), кашель; рідко - диспное.

З боку травної системи: нудота, блювання, диспепсія, діарея, біль у животі, порушення функції печінки.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок (в т.ч. гостра ниркова недостатність), периферичні набряки, інфекції сечовивідних шляхів (у т.ч. цистит).

З боку кістково-м'язової системи: міалгія, артралгія, біль у попереку, симптоми, подібні до тендиніту, судоми ніг.

З боку системи кровотворення: рідко - анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія.

З боку обміну речовин: гіперкреатинінемія; рідко - гіперкаліємія, гіперурикемія; в одиничних випадках - підвищення рівня КФК крові.

Алергічні реакції: шкірний висип; рідко - еритема, свербіж, екзема, пітливість, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

Інші: грипоподібний синдром.

- порушення прохідності жовчовивідних шляхів;

- виражені порушення функції печінки;

- спадкова непереносимість фруктози;

- період лактації (грудне вигодовування);

- підвищена чутливість до телмісартаном та інших компонентів препарату.

Препарат не показаний для застосування у дітей та підлітків, тому що дані про ефективність і безпеку у цій категорії пацієнтів відсутні.

Застосування при вагітності та лактації.

Мікардіс протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.

При планованої вагітності слід заздалегідь замінити Мікардіс інших антигіпертензивних препаратом. При встановленні вагітності застосування Мікардіс має бути припинено як можна швидше.

У доклінічних дослідженнях не виявлено тератогенної дії препарату, однак зазначено фетотоксіческое дію.

Особливий вказівки по застосуванню Мікардіс.

У пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної функціонуючої нирки застосовувати Мікардіс слід з обережністю, оскільки збільшується ризик розвитку тяжкої гіпотензії та ниркової недостатності.

Досвіду застосування Мікардіс у пацієнтів після трансплантації нирки немає.

При застосуванні Мікардіс у пацієнтів з порушеннями функції нирок рекомендується регулярно проводити визначення рівнів калію та креатиніну в сироватці крові.

У пацієнтів зі зменшеним ОЦК і гіпонатріємією, що виникли внаслідок діуретичної терапії, обмеження прийому кухонної солі, діареї або блювоти, при застосуванні Мікардіс можливий розвиток вираженого зниження артеріального тиску, особливо при призначенні препарату в перший раз. Знижений ОЦК і гипонатриемию слід відновити до застосування Мікардіс.

У тих випадках, коли тонус судин і функція нирок значною мірою залежать від активності системи ренін-ангіотензин-альдостерон (наприклад, у пацієнтів з вираженою хронічною серцевою недостатністю або супутніми захворюваннями нирок, в т.ч. стенозом ниркової артерії), застосування препаратів, які впливають на стан цієї системи, може супроводжуватися розвитком гострої гіпотензії, гіперазотемії, олігурії і, в окремих випадках, гострої ниркової недостатності. Тому слід з обережністю призначати Мікардіс даної категорії пацієнтів.

У пацієнтів з первинним альдостеронізмом антигіпертензивні препарати, механізм дії яких полягає в інгібуванні активності системи ренін-ангіотензин-альдостерон, зазвичай неефективні. У таких випадках призначення Мікардіс не рекомендується.

У пацієнтів з аортальним або мітральним стенозом, ідіопатичним гіпертрофічний субаортальнийстенозом застосування Мікардіс (як і інших вазодилататорів) вимагає особливої ​​обережності.

Слід враховувати, що при застосуванні антигіпертензивних препаратів у пацієнтів з ішемічною кардіопатією або ІХС в разі надмірного зниження артеріального тиску може розвинутися інфаркт міокарда або порушення мозкового кровообігу.

Слід враховувати, що при застосуванні Мікардіс, особливо при наявності захворювань нирок і / або серцевої недостатності, а також одночасно з калійзберігаючимидіуретиками, замінниками солі, що містять калій, та іншими препаратами, що збільшують концентрацію калію в крові (гепарин), збільшується ризик розвитку гіперкаліємії. Тому в даних випадках рекомендується контролювати рівень калію в крові.

З обережністю слід призначати Мікардіс пацієнтам з порушеннями функції печінки. Оскільки телмісартан виводиться в основному з жовчю, у пацієнтів з порушеннями функції печінки можливе уповільнення виведення препарату.

Рекомендована добова доза Мікардіс 40 мг або 80 мг містить 169 мг або 338 мг сорбітолу відповідно. Тому препарат протипоказаний пацієнтам зі спадковою непереносимістю фруктози.

Використання в педіатрії

Препарат не показаний для застосування у дітей та підлітків, тому що дані про ефективність і безпеку у цій категорії пацієнтів відсутні.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Спеціального дослідження впливу препарату на здатність керувати автомобілем і машинним обладнанням не проводилося. Однак при керуванні автомобілем і машинним обладнанням слід пам'ятати про можливість розвитку запаморочення і сонливості при застосуванні препаратів, що використовуються для лікування артеріальної гіпертензії.

Випадки передозування препарату у людей не виявлено.

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску.

Лікування: при артеріальній гіпотензії призначають симптоматичну терапію. Гемодіаліз неефективний.

Взаємодія Мікардіс з іншими препаратами.

Можливо одночасне застосування Мікардіс з тіазиднимидіуретиками (гідрохлортіазидом), оскільки при цьому відзначається посилення гіпотензивної дії. Темілсартан може посилювати гіпотензивну дію і інших гіпотензивних препаратів.

Інша клінічно значуща взаємодія не виявлено.

В ході фармакокінетичних досліджень були вивчені дигоксин, варфарин, гідрохлортіазид, глібенкламід, ібупрофен, парацетамол, симвастатин і амлодипін. Відзначалося збільшення середньої концентрації дигоксину на 20% (в одному випадку підвищення концентрації досягло 39%). При одночасному застосуванні телмісартан і дигоксину доцільно проводити періодичне визначення концентрації дигоксину в крові.

При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів літію Повідомлялося про тимчасове збільшення концентрації літію в крові, що супроводжувалося токсичною дією. У рідкісних випадках подібні зміни зареєстровані при застосуванні препаратів антагоністів рецепторів ангіотензину II. При одночасному застосуванні препаратів літію і антагоністів рецепторів ангіотензину II рекомендується проводити визначення концентрації літію в крові.

При одночасному застосуванні Мікардіс з НПЗЗ (в т.ч. ацетилсаліциловою кислотою в дозі 0.3 г / сут і інгібіторів ЦОГ-2) можливий розвиток гострої ниркової недостатності у пацієнтів з дегідратацією. Пацієнти, які приймають Мікардіс в комбінації з НПЗЗ, повинні бути адекватно гідратованих, також слід проводити моніторинг функцію нирок на початку терапії.

Сполуки, що діють на ренін-ангіотензин систему як телмісартан, можуть проявляти синергізм.

При одночасному застосуванні з НПЗЗ зазначалося зменшення ефекту гіпотензивних препаратів, таких як телмісартан, внаслідок інгібування вазодилатації простагландинами.

Препарат відпускається за рецептом.

Терміни у умови хранінія препарату Мікардіс.

Список Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від вологи місці при температурі не вище 30 ° C. Термін придатності - 4 роки.

Related Posts

Маалокс інструкція із застосування, протипоказання, побічні ефекти, відгуки

Маалокс - оновлене опис препарату, Ви зможете подивитися фармакологічна дія, побічні ефекти, дозування ліків Маалокс. .

Матеріал публікується виключно в ознайомлювальних цілях і ні за яких обставин не може вважатися заміною медичної консультації з фахівцем в лікувальному закладі. За результати використання розміщеної інформації адміністрація сайту відповідальності не несе. З питань діагностики та лікування, а також призначення медичних препаратів і визначення схеми їх прийому рекомендуємо звертатися до лікаря.

Мікардіс - препарат для профілактики захворювань серця

"Мікардіс" являє собою лікарський препарат, розроблений на основі спеціального активної речовини /

Є досить ефективним специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину.

Властивості даного медикаменту дозволяють м'яко впливати на людський організм і забезпечувати найбільш максимальний результат при лікуванні того чи іншого захворювання.

На сьогоднішній день "Мікардіс" використовується дуже широко в лікувальній практиці. Ці таблетки призначаються лікарями для лікування цілого ряду захворювань.

Згідно з інструкцією, препарат можна приймати в наступних випадках:

Необхідність в проведенні терапії для пацієнтів, які страждають від прояву есенціальнійгіпертензії.

  1. Для лікування різних захворювань серцево-судинної системи (для людей з цукровим діабетом в анамнезі, а також тих, хто займається лікуванням інсульту або ішемічної хвороби серця).
  2. Для профілактики ризику появи того чи іншого захворювання серцево-судинної системи.

Таблетки "Мікардіс" слід приймати тільки всередину, запиваючи при цьому досить великою кількістю звичайної питної води. Прийом медикаментозного засобу не залежить від часу прийому їжі.

При артеріальній гіпертензії пацієнтам рекомендується підбирати початкову дозування препарату, яка не перевищуватиме 40 мг в день. У деяких випадках за допомогою такої дози неможливо досягти необхідного терапевтичного ефекту, тому потрібно збільшити дозу до 80 мг раз на добу.

Необхідно обов'язково враховувати той факт, що зазвичай максимальна ефективність ліків може проявитися лише через 1-2 місяці з моменту початку лікування.

З метою зниження ймовірності появи серцево-судинного захворювання, як правило, пацієнти приймають таблетки по 80 мг в день в один прийом. Для деяких людей на початку курсу може знадобитися корекція показників артеріального тиску.

Людям, які страждають від порушеної роботи нирок, не потрібно підбирати будь-яку спеціальну дозування.

Для пацієнтів з явними порушеннями нормального функціонування печінки рекомендована добова доза не перевищує 40 мг раз на день.

"Мікардіс" проводиться у формі довгастих, маленьких таблеток, які мають білу або білувату забарвлення.

У якості складових даного медикаментозного кошти використовуються такі компоненти:

  1. Телмісартан - діюча речовина.
  2. Спомогательние речовини: магнію стеарат, повідон, сорбітол, натрію гідроксид, меглумін.

4. Взаємодія з іншими препаратами

Ліки можуть найрізноманітнішими способами взаємодіяти з багатьма іншими препаратами, забезпечуючи при цьому відповідний результат:

  1. У разі поєднання таблеток з будь-яким іншим антигіпертензивним медикаментом відбувається взаємне збільшення ефекту гіпотензивної характеру.
  2. Комбінування з такими препаратами, як "Варфарин", "Дигоксин", а також "Парацетамол" або "Ібупрофен" не дає ніякого клінічно важливого результату.
  3. При паралельному застосуванні разом з ліками, що містять рамиприл, може збільшитися концентрація останнього в крові.
  4. Якщо проводити комбіновану терапію з застосуванням "Мікардіс" і різних інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, а також препаратів, до складу яких входить літій, то спостерігається різке підвищення кількості цього мікроелементу в крові, що має термічна дія на людський організм.
  5. Тривале поєднання з нестероїдними протизапальними ліками (неселективні НПЗП, ацетилсаліцилова кислота і багато інших) служить причиною інтенсивного розвитку ниркової недостатності гострої форми у людей, які страждають від дегідратації організму.
  6. Препарати, що впливають на ренін-ангіотензин-альдетстероновую систему, нерідко володію синергическим ефектом.

Дане медикаментозний засіб дозволяє досить швидко і ефективно досягти стабільного результату в лікуванні есенціальної гіпертензії або серцевих захворювань.

Однак існує ряд протипоказань, при наявності яких необхідно обов'язково відмовитися від застосування таблеток і замінити їх іншими ліками:

  1. Прояв індивідуальної непереносимості будь-якого з компонентів, який використовується для виготовлення таблеток.
  2. Наявність всіляких обструктивних захворювань жовчовивідних шляхів.
  3. Спадкова непереносимість такого речовини, як фруктоза.
  4. Явно виражене порушення нормальної роботи печінки.
  5. Пацієнтам, що не досягли на момент проведення лікування вісімнадцятирічного віку.
  6. Жінкам під час виношування дитини та лактація період лактації.

Також є діагнози, при наявності яких "Мікардіс" слід використовувати з особливою обережністю і під суворим наглядом лікаря. До них відносяться:

  1. Порушення роботи нирок.
  2. Погіршення функцій печінки.
  3. Стеноз артерії на єдиною здоровою нирці.
  4. Двосторонній стін з ниркових артерій.
  5. Недостатність серця хронічної форми.
  6. Розвиток гипернатриемии або гіперкаліємії.
  7. Суттєве зменшення крові, яка циркулює по кровоносні судинах, що сталося з різних причин.
  8. Стінок мітрального клапана.
  9. Ознаки стенозу аортального клапана.
  10. Після проведення хірургічного втручання з трансплантації нирки.
  11. Первинний альдостеронизм.
  12. Гіпертрофічний ідіопатичний субаортальний стеноз.

Нерідко виявляються побічні ефекти, проте вони носять тимчасовий характер і часто практично відразу ж зникають.

В іншому випадку потрібно відмовитися від лікування за допомогою цього препарату. Ними є:

  1. Сепсис.
  2. Ознаки тромбоцитопенії.
  3. Розвиток еозонофіліі.
  4. Явно виражена анемія.
  5. Скарги на безсоння.
  6. Стомлюваність.
  7. Розвиток ортостатичної гіпертензії.
  8. Різке зниження показників артеріального тиску.
  9. Нудота з блювотою.
  10. Тахікардія з брахикардія.
  11. Задишка.
  12. Помітне погіршення зору.
  13. Часті запаморочення.
  14. Сильні больові відчуття в області живота.
  15. Постійна сухість слизової оболонки в ротовій порожнині.
  16. Погіршення роботи печінки.
  17. Прояв ознак автоматичної реакції.
  18. Освіта помітних ангіоневротичних набряків.
  19. Метеоризм.
  20. Сильна диспепсія.
  21. Розвиток екземи.
  22. Висип на шкірних покривах, неприємний свербіж.
  23. Прояв артралгії.
  24. Виникнення больових відчуттів в різних групах м'язів.
  25. Різні інші прояви, які порушують нормальне функціонування всіх внутрішніх органів людського організму.

"Мікардіс" слід обов'язково зберігати в сухому місці з невисокою температурою повітря, яке постійно проверютрівается і надійно захищене від проникнення прямих сонячних променів. Ліки повинні бути недоступно для маленьких дітей.

Термін зберігання даного медикаментозного кошти становить два роки.

В аптеках, які знаходяться на території Російської Федерації, таблетки коштують від 300 рублів за одну упаковку.

В українських аптеках їх ціна приблизно від 115 гривень.

До найбільш поширених аналогам цього препарату відносяться наступні:

Відгуки про препарат Мікардес в основному позитивні, пацієнти відзначають позитивний результат впливу препарату на організм, наприклад Аліна пише: "Досить ефективний препарат. Саме з його допомогою я позбулася есенціальнійгіпертензії. Побічних ефектів не виявила. Рекомендую всім, у кого немає протипоказань".

Олена: "М'який препарат. Лікар призначив для профілактики ішемічної хвороби серця. Результат дуже сподобався".

Ознайомитися з відгуками інших користувачів, а також поділитися своєю думкою можна в кінці статті.

Препарат Мікардес призначається для лікування цілого ряду серцево-судинних захворювань. Препарат не призначається при вагітності, серйозні порушення роботи печінки і нирок, при вагітності. Що б уникнути можливих побічних дій і передозування препарат необхідно приймати суворо за рекомендацією лікаря.

Мікардіс - офіційна інструкція із застосування

Реєстраційний номер: П N015387 / 01

Торгова назва препарату: Мікардіс ®

Міжнародна непатентована назва (МНН): телмісартан

Лікарська форма: таблетки

склад: 1 таблетка містить:

Активна речовина: - телмісартан 40 мг або 80 мг;

Допоміжні речовини: - натрію гідроксид 3,36 мг / 6,72 мг, поливидон (коллідон 25) 12 мг / 24 мг, меглумін 12 мг / 24 мг, сорбітол 168,64 мг / 337,28 мг, магнію стеарат 4 мг / 8 мг .

Білі або майже білі довгастої форми таблетки, на одному боці гравірування «51Н», на іншій стороні - символ фірми.

Білі або майже білі довгастої форми таблетки, на одному боці гравірування «52Н», на іншій стороні - символ фірми.

Фармакотерапевтична група: Ангіотензину II рецепторів антагоніст.

Телмісартан - специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину II (тип АТ1), Ефективний при прийомі всередину. Володіє високою спорідненістю до підтипу АТ1 рецепторів ангіотензину II, через які реалізується дію ангіотензину II. Витісняє ангіотензин І з зв'язку з рецептором, не володіючи дією агоніста відносно цього рецептора.

Телмісартан зв'язується тільки з підтипом АТ1 рецепторів ангіотензину II. Зв'язок носить тривалий характер. Чи не має спорідненості з іншими рецепторами, в тому числі до АТ2 рецептора і іншим, менш вивченим рецепторів ангіотензину. Функціональне значення цих рецепторів, а також ефект їх можливої ​​надмірної стимуляції ангіотензину II, концентрація якого збільшується при призначенні телмісартана, не вивчені. Знижує концентрацію альдостерону в крові, не пригнічує ренін в плазмі крові і не блокує іонні канали. Телмісартан не пригнічує ангиотензинпревращающий фермент (кініназа II) (фермент, який також руйнує брадикінін). Тому посилення викликаються брадикініном побічних ефектів не очікується.

У пацієнтів телмісартан в дозі 80 мг повністю блокує гіпертензивну дію ангіотензину II. Початок гіпотензивної дії відмічається протягом 3-х годин після першого прийому телмісартана. Дія препарату зберігається протягом 24 годин і залишається значимим до 48 годин. Виражений гіпотензивний ефект зазвичай розвивається через 4-8 тижнів після регулярного прийому.

У пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертензію, телмісартан знижує систолічний та діастолічний артеріальний тиск (АТ), не впливаючи на частоту серцевих скорочень (ЧСС).

У разі різкої відміни телмісартан АТ поступово повертається до початкового рівня без розвитку синдрому «відміни».

При прийомі всередину швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність -50%. При прийомі разом з їжею зниження AUC (площа під кривою «концентрація-час») коливається від 6% (при дозі 40 мг) до 19% (при дозі 160 мг). Через 3 години після прийому концентрація в плазмі крові вирівнюється, незалежно від прийому їжі. Спостерігається різниця в плазмових концентраціях у чоловіків і жінок. Зmах (Максимальна концентрація) і AUC були приблизно в 3 і 2 рази, відповідно, вище у жінок в порівнянні з чоловіками без значного впливу на ефективність.

Зв'язок з білками плазми крові - 99,5%, в основному з альбуміном і альфа-1 глікопротеїном.

Середнє значення видимого об'єму розподілу в рівноважної концентрації - 500 л. Метаболізується шляхом кон'югированія з глюкуроновою кислотою. Метаболіти фармакологічно неактивні. Період напіввиведення (Т½) - більш 20 год. Виводиться через кишечник в незміненому вигляді, виведення нирками - менше 2%. Загальний плазмовий кліренс високий (900 мл / хв.) В порівнянні з «печінковим» кровотоком (близько 1500 мл / хв.).

Фармакокінетика телмісартана у пацієнтів похилого віку не відрізняється від молодих пацієнтів. Корекції доз не потрібно.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Зміна дози у пацієнтів з нирковою недостатністю не потрібно, включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі.

Телмісартан не видаляється за допомогою гемодіалізу.

Пацієнти з печінковою недостатністю

У пацієнтів з легкими і помірними порушеннями функції печінки (клас А і В за шкалою Чайлд-П'ю) добова доза препарату не повинна перевищувати 40 мг.

Основні показники фармакокінетики телмісартана у дітей у віці від 6 до 18 років, в цілому, можна порівняти з даними отриманими при лікуванні дорослих, і підтверджують нелінійність фармакокінетики телмісартана, особливо щодо Сmах.

  • Артеріальна гіпертензія.
  • Зниження серцево-судинної захворюваності та смертності у пацієнтів у віці 55 років і старше з високим ризиком серцево-судинних захворювань.

Протипоказання

  • Підвищена чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів препарату
  • вагітність
  • Період годування грудьми
  • Обструктивні захворювання жовчовивідних шляхів
  • Виражені порушення функції печінки (клас С за шкалою Чайлд-П'ю)
  • Спадкова непереносимість фруктози (містить сорбіт)
  • Вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені)

З обережністю

  • Двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки,
  • Порушення функції печінки та / або нирок (див. Також Особливі вказівки),
  • Зниження об'єму циркулюючої крові (ОЦК) внаслідок попередньої діуретичної терапії, обмеження прийому кухонної солі, діареї або блювоти
  • гипонатриемия,
  • гіперкаліємія,
  • Стану після трансплантації нирки (досвід застосування відсутній),
  • Хронічна серцева недостатність,
  • Стеноз аортального та мітрального клапана,
  • Ідіопатичний гіпертрофічнийсубаортальний стеноз,
  • Первинний альдостеронизм (ефективність і безпека не встановлені)

Спосіб застосування та дози

Всередину, незалежно від прийому їжі.

Початкова рекомендована доза препарату Мікардіс ® становить 1 таб. (40 мг) один раз на добу. У випадках, коли терапевтичний ефект не досягається, максимальна рекомендована доза препарату Мікардіс ® може бути збільшена до 80 мг один раз на добу. При вирішенні питання про збільшення дози слід брати до уваги, що максимальний антигіпертензивний ефект зазвичай досягається протягом 4-8 тижнів після початку лікування.

Зниження серцево-судинної захворюваності та смертності

Рекомендована доза - 1 таблетка препарату Мікардіс ® 80 мг, i раз на добу.

У початковий період лікування може знадобитися додаткова корекція АТ.

Порушення функції нирок

У пацієнтів з нирковою недостатністю, в тому числі у хворих перебувають на гемодіалізі, корекція режиму дозування не потрібна.

Порушення функції печінки

У пацієнтів з легкими і помірними порушеннями функції печінки (клас А і В за шкалою Чайлд-П'ю, відповідно) добова доза препарату Мікардіс ® не повинна перевищувати 40 мг.

Режим дозування не вимагає змін.

Спостережувані випадки побічних ефектів не корелювали з підлогою, віком або расовою приналежністю пацієнтів.

Сепсис, включаючи сепсис з летальним результатом, інфекції сечовивідних шляхів (включаючи цистит), інфекції верхніх дихальних шляхів.

З боку кровоносної та лімфатичної системи:

Анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія.

З боку центральної нервової системи:

Тривожність, безсоння, депресія, непритомність.

З боку органів зору та слуху:

Зорові розлади, запаморочення.

З боку серцево-судинної системи:

Брадикардія, тахікардія, виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія

З боку дихальної системи:

З боку травної системи:

Біль в животі, діарея, сухість у роті, диспепсія, метеоризм, дискомфорт в області шлунка, блювота, порушення функції печінки.

Анафілактичні реакції, підвищена чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів препарату, ангіоневротичний набряк (зі смертельними наслідками), екзема, еритема, свербіж шкіри, висип (в тому числі, лікарська), гіпергідроз, кропив'янка, токсична висипка.

З боку опорно-рухового апарату:

Артралгія, біль у спині, спазми м'язів (судоми литкових м'язів), біль в нижніх кінцівках, біль у м'язах, біль у сухожиллях (симптоми, схожі з проявом тендинита).

З боку нирок і сечовивідних шляхів:

Порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність.

Біль у грудній клітці, грипоподібний синдром, астенія (слабкість), гіперкаліємія, гіпоглікемія (у пацієнтів з цукровим діабетом).

Зниження концентрації гемоглобіну, підвищення концентрації сечової кислоти, креатиніну в крові, підвищення активності «печінкових» ферментів, підвищення концентрації креатинфосфокінази (КФК).

Випадки передозування не встановлені.

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, брадикардія.

Лікування: симптоматична терапія, гемодіаліз не ефективний.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Телмісартан може збільшувати гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних засобів. Інші види взаємодій, які мають клінічну значимість, не встановлені. Одночасне застосування з дигоксином, варфарином, гідрохлортіазидом, глібенкламідом, ібупрофеном, парацетамолом, симвастатином і амлодипіном не призводить до клінічно значимої взаємодії. Відзначено збільшення середньої концентрації дигоксину в плазмі крові в середньому на 20% (в одному випадку на 39%). При одночасному призначенні телмісартана і дигоксину доцільно періодично визначати концентрації дигоксину в крові.

При одночасному використанні телмісартана і рамиприла спостерігалося підвищення AUC0-24 і Сmах раміприлу і раміприлату в 2,5 рази. Клінічна значимість цього явища не встановлена.

При одночасному призначенні інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) та препаратів літію Повідомлялося про тимчасове збільшення концентрації літію в крові, що супроводжується токсичною дією. У рідкісних випадках подібні зміни зареєстровані при призначенні ангіотензину II рецепторів антагоністів. При одночасному призначенні препаратів літію і ангіотензину II рецепторів антагоністів рекомендується проводити визначення концентрації літію в крові.

Лікування нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), включаючи ацетилсаліцилову кислоту, інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) і неселективні НПЗП, може викликати розвиток гострої ниркової недостатності у зневоднених пацієнтів. Препарати, що діють на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС), можуть мати синергічний ефект. У пацієнтів, які отримують нестероїдні протизапальні засоби і телмісартан, на початку лікування повинен бути компенсований ОЦК і проведено контроль функції нирок.

Зниження ефекту антигіпертензивних засобів, таких як телмісартан, за допомогою інгібування судинорозширювальної ефекту простагландинів зазначалося при спільному лікуванні з НПЗП.

У деяких пацієнтів, внаслідок придушення РААС, особливо при використанні комбінації засобів, що діють на цю систему, порушується функція нирок (включаючи гостру ниркову недостатність). Тому терапія, що супроводжується подібної подвійної блокадою РААС, повинна проводитися строго індивідуально і при ретельному контролі функції нирок (в тому числі періодичний моніторинг концентрації калію і креатиніну в сироватці).

У випадках залежно судинного тонусу і функції нирок переважно від активності РААС (наприклад, у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, або захворюваннями нирок, в тому числі, при стенозі ниркових артерій, або стенозі артерії єдиної нирки), призначення препаратів, що впливають на цю систему, може супроводжуватися розвитком гострої гіпотензії, гіперазотемії, олігурії, і, в окремих випадках, гострою нирковою недостатністю.

Грунтуючись на досвіді застосування інших засобів, що впливають на РААС, при спільному призначенні препарату Мікардіс ® і калійзберігаючихдіуретиків, калійвмісних добавок, калійвмісних харчової солі, інших засобів, що підвищують концентрацію калію в крові (наприклад, гепарину), слід контролювати цей показник у пацієнтів.

В якості альтернативи препарат Мікардіс ® може використовуватися в комбінації з тіазидними діуретиками, такими як гідрохлортіазид, які додатково мають гіпотензивний ефект (наприклад, препарат МІКАРДИСПЛЮС ® 40 мг / 12,5 мг, 80 мг /) 2,5 мг).

У пацієнтів з важким ступенем артеріальної гіпертензії доза телмісартана 160 мг / добу і в комбінації з гідрохлортіазидом 12,5-25 мг була добре переносимо і ефективна. Мікардіс ® менш ефективний у пацієнтів негроїдної раси.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Спеціальних клінічних досліджень впливу препарату на здатність керувати автомобілем і механізмами не проводилось. Однак при керуванні автомобілем і роботі з механізмами слід брати до уваги можливість розвитку запаморочення і сонливості, що вимагає дотримання обережності.

Таблетки 40 мг і 80 мг.

По 7 таблеток у блістер з поліамід / алюміній / ПВХ. За 2 або 4 блістери з інструкцією із застосування в картонну пачку (для дозування 40 мг). За 2, 4 або 8 блістерів з інструкцією із застосування в картонну пачку (для дозування 80 мг).

Зберігати при температурі не вище 30 ° С в захищеному від вологи місці.

Зберігати в недоступному для дітей місці!

4 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Назва та адреса юридичної особи, на ім'я якого видано реєстраційне посвідчення

«Берінгер Інгельхайм Інтернешнл ГмбХ» Бінгср Штрассе 173,

55216, Ингельхайм-на-Рейні, Німеччина

Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко.КГ

Бінгерштрассе 173, 55216 Інгельхайм-на-Рейні, Німеччина

Отримати додаткову інформацію про препарат, а також направити свої претензії та інформацію про небажані явища можна за наступною адресою в Росії

ТОВ «Берінгер Інгельхайм» 125171, Москва, Ленінградське шосе, 16А стор.3

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

− 4 = 3